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高怡生
1910-08-30 ~ 1992-05-30
 
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追随高怡生教授探索新药
上海药物所团委  2010/4/2 16:43:00  浏览:1019

解放前我所科研只局限从中草药提取化学成分。大规模设计与合成生物活性物质,从而探索与开发新药,是当年任副所长的高怡生教授所首创。我来所正好追随高怡生所长。为了研究血吸虫病新药,我们合成不同类型锑化合物,不少对动物体内血吸虫有较强杀伤作用,其中巯锑钠一度试生产,其中间体二巯基丁二酸钠是有效的重金属促排解毒药,继续研究与发展迄今不衰,深受国外重视。南瓜子的抑制血吸虫成分为氨基酸,我们进行合成,并合成不少类似物。我们还合成二苯硫醚类化合物,其中硫溴酚试治牛、羊肝片吸虫病获得成功。我们还开展神经与心血管系统药物研究,成功地发展芬他尼合成路线,还以液相方法制备了脑啡肽。加锡果宁是芸香科植物野花椒的成分,我们所合成的类似化合物中,有的具有较强镇痛与抗惊厥作用。石杉碱甲是植物成分,可用于治疗重症肌无力和老年性记忆功能衰退症。我们用全合成方法制成消旋石杉碱甲,合成路线将为类似化合物制备铺平道路。在心血管药物方面,除了早期合成降压作用化合物外,主要改造常咯啉结构,某些类似物仍保持作用,特别是喹唑啉杂环的改造为苯环。我所探索新药积累大量资料,于是我们先开展定量构效关系研究,以后又开展量子药物学研究,设想如果能掌握分子内电子运动对生物作用规律,将能从理性根据设计新药的化学结构,从而大幅度提高开发新药的效率。工作中锻炼了同志,培养了人才,为不断开发新药建立基础。

合成室 嵇汝运

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